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Cafergot (Tartrato ergotamina e caffeina) Gravi e / o ischemia periferica è stata associata con la somministrazione concomitante di Cafergot & reg pericolo di vita; (Tartrato ergotamina e caffeina) con potenti inibitori del CYP3A4 compresi gli inibitori della proteasi e antibiotici macrolidi. Perché CYP3A4 inibizione eleva i livelli sierici di Cafergot, il rischio di vasospasmo conseguente ischemia e / o ischemia delle estremità cerebrale è aumentata. Quindi, l'uso concomitante di questi farmaci è controindicato. (Vedere controindicazioni e le avvertenze) Cafergot Descrizione Cafergot & reg; (Tartrato ergotamina e caffeina) Supposta ergotamina tartrato USP & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; 2 mg caffeina USP & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip; & hellip ; & hellip; .100 mg Ingredienti inattivi: burro di cacao NF e acido tartarico NF. supposte Cafergot sono sigillati in un foglio a proteggere dalle perdite di burro di cacao. Se un periodo inevitabile di esposizione al calore ammorbidisce la supposta, dovrebbe essere refrigerate in acqua ghiacciata per solidificare prima di rimuovere il foglio. Cafergot - Farmacologia Clinica Ergotamina è un agente bloccante alfa adrenergici, con un effetto stimolante diretto sulla muscolatura liscia dei vasi sanguigni periferici e cranici e produce depressione dei centri vasomotori centrali. Il composto ha anche le proprietà di serotonina antagonismo. In confronto a idrogenato ergotamina, il adrenergici bloccando le azioni sono meno pronunciate e le azioni vasocostrittori sono maggiori. Caffeina, anche un vasocostrittore cranica, viene aggiunto per migliorare ulteriormente l'effetto vasocostrittore, senza la necessità di aumentare il dosaggio ergotamina. Molti pazienti con emicrania hanno nausea e vomito eccessivo durante gli attacchi, rendendo impossibile per loro di mantenere qualsiasi farmaco per via orale. In tali casi, quindi, l'unico mezzo pratico di farmaci è attraverso la via rettale in cui il farmaco può raggiungere i vasi cranici direttamente, eludendo la vascolarizzazione splancnico ed il fegato. farmacocinetica Interazioni farmacocinetiche (aumento dei livelli ematici di ergotamina) sono stati riportati in pazienti trattati per via orale con ergotamina e antibiotici macrolidi (ad es troleandomicina, claritromicina, eritromicina), e nei pazienti trattati per via orale con inibitori ergotamina e delle proteasi (ad esempio ritonavir) probabilmente a causa dell'inibizione del citocromo metabolismo P450 3A di ergotamina (vedi Controindicazioni). Ergotamina è stato anche dimostrato di essere un inibitore del citocromo P450 3A reazioni catalizzate. Non ci sono interazioni farmacocinetiche che coinvolgono altri isoenzimi del citocromo P450 sono noti. Indicazioni e impiego per Cafergot Cafergot & reg; (Tartrato ergotamina e caffeina) Indicato come terapia per interrompere o prevenire mal di testa vascolare, per esempio l'emicrania, l'emicrania varianti o cosiddetto & ldquo; cefalea istaminica & rdquo ;. Controindicazioni La somministrazione concomitante di ergotamina con potenti inibitori del CYP3A4 (ritonavir, nelfinavir, indinavir, eritromicina, claritromicina, e troleandomicina) è stato associato con ergotismo acuto (ergotism), caratterizzata da vasospasmo ed ischemia degli arti (vedi PRECAUZIONI: interazioni farmacologiche), con un po ' casi con conseguente amputazione. Ci sono state rare segnalazioni di ischemia cerebrale nei pazienti in terapia con inibitori della proteasi, quando Cafergot & reg; (Tartrato ergotamina e caffeina) è stato somministrato, almeno un conseguente morte. A causa del maggiore rischio di ergotismo e altri eventi avversi gravi vasospastici, uso ergotamina è controindicato con questi farmaci e di altri potenti inibitori di CYP3A4 (per esempio ketoconazolo, itraconazolo) (vedere Avvertenze: CYP3A4 inibitori). Cafergot può causare danno fetale quando somministrato a donne in gravidanza. Cafergot è controindicato nelle donne che sono o possono diventare incinte. Se questo farmaco è usato durante la gravidanza, o se la paziente rimane incinta durante l'assunzione di questo prodotto, il paziente deve essere informata dei potenziali rischi per il feto. malattia vascolare periferica, malattia coronarica, ipertensione, funzionalità epatica o renale e sepsi. Ipersensibilità ad uno qualsiasi dei componenti. Avvertenze CYP3A4 Inibitori (ad esempio antibiotici macrolidi e inibitori della proteasi) La somministrazione concomitante di ergotamina con potenti inibitori del CYP3A4, come gli inibitori delle proteasi o antibiotici macrolidi è stata associata ad eventi avversi gravi; Per questo motivo, questi farmaci non devono essere somministrati in concomitanza con ergotamina (vedi Controindicazioni). Mentre queste reazioni non sono state riportate con meno potenti inibitori del CYP3A4, vi è un potenziale rischio di tossicità grave tra cui vasospasmo quando questi farmaci vengono utilizzati con ergotamina. Esempi di meno potenti inibitori del CYP3A4 comprendono: saquinavir, nefazodone, fluconazolo, fluoxetina, succo di pompelmo, fluvoxamina, zileuton, metronidazolo e clotrimazolo. Questi elenchi non sono esaustivi, e il medico deve prendere in considerazione gli effetti sulla CYP3A4 di altri agenti che si desidera utilizzare concomitante con ergotamina. Ci sono stati riportati alcuni casi di pazienti in Cafergot & reg; (Tartrato ergotamina e caffeina) Terapia di sviluppo retroperitoneale e / o fibrosi pleuropolmonare. Ci sono stati anche rari casi di ispessimento fibrotico del aortica, mitrale, della tricuspide, e / o valvole polmonari con a lungo termine l'uso continuo di Cafergot. supposte Cafergot non devono essere utilizzati per la somministrazione cronica quotidiana (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Precauzioni Generale Anche se segni e sintomi di ergotismo raramente sviluppano anche dopo un uso intermittente a lungo termine del farmaco per via rettale somministrato, la cura dovrebbe essere esercitata a rimanere entro i limiti di dosaggio raccomandato. Ergotism si manifesta con intenso vasocostrizione arteriosa, la produzione di segni e sintomi di ischemia vascolare periferica. Ergotamina induce vasocostrizione da un'azione diretta sulla muscolatura liscia vascolare. In intossicazione cronica con i derivati dell'ergot, mal di testa, claudicatio intermittens, dolori muscolari, intorpidimento, freddezza e pallore delle cifre possono verificarsi. Se la condizione è permesso di progredire greggia, cancrena può provocare. Mentre la maggior parte dei casi di ergotismo associati con risultato di trattamento ergotamina da sovradosaggio Frank, alcuni casi hanno coinvolto apparente ipersensibilità. Ci sono pochi casi di ergotismo tra i pazienti che assumono dosi entro i limiti raccomandati o per brevi periodi di tempo. In rari casi, i pazienti, in particolare quelli che hanno utilizzato il farmaco in modo indiscriminato per lunghi periodi di tempo, possono mostrare sintomi di astinenza, comprensivi di rimbalzo mal di testa dopo la sospensione del farmaco. rari casi di ulcera rettale o anale solitari si sono verificati da abuso di supposte ergotamina di solito in dosi superiori a quelle raccomandate o con l'utilizzo continuo alla dose raccomandata per molti anni. guarigione spontanea avviene entro solito 4-8 settimane dopo la sospensione del farmaco. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati che una supposta di Cafergot & reg; (Tartrato ergotamina e caffeina) dovrebbero essere prese al primo segno di un attacco di emicrania. Non più di 2 supposte dovrebbero essere prese per ogni singolo attacco di emicrania. Non più di 5 supposte dovrebbero essere prese nel corso di un periodo di 7 giorni. La somministrazione di supposte Cafergot non deve superare le linee guida di dosaggio e non deve essere utilizzato per la somministrazione cronica quotidiana (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Cafergot deve essere utilizzato solo per l'emicrania. Non è efficace per altri tipi di mal di testa e manca proprietà analgesiche. I pazienti devono essere avvisati di riferire al medico immediatamente uno dei seguenti: intorpidimento o formicolio alle dita delle mani e dei piedi, dolori muscolari alle braccia e alle gambe, debolezza alle gambe, dolore al torace o eccesso di velocità temporanea o rallentamento della frequenza cardiaca , gonfiore o prurito. Interazioni farmacologiche CYP3A4 Inibitori (ad esempio antibiotici macrolidi e inibitori della proteasi) (Vedere controindicazioni ed avvertenze.) Cafergot non deve essere somministrato con altri vasocostrittori. Usare con simpaticomimetici (agenti pressori) può causare estrema elevazione della pressione sanguigna. Il beta-bloccante Inderal (propranololo) è stato segnalato per potenziare l'azione vasocostrittrice di Cafergot bloccando la proprietà vasodilatatore di adrenalina. La nicotina può provocare vasocostrizione in alcuni pazienti, predisponendo ad una maggiore risposta alla terapia ischemico ergot. I livelli ematici di farmaci contenenti ergotamina sono segnalati per essere elevati dalla somministrazione concomitante di antibiotici macrolidi e le reazioni vasospastici sono stati riportati con dosi terapeutiche di farmaci contenenti ergotamina quando co-somministrato con questi antibiotici. Gravidanza Gravidanza categoria X: Non ci sono studi al trasferimento placentare o teratogenicità dei prodotti combinati di Cafergot. La caffeina è nota per attraversare la placenta e ha dimostrato di essere teratogena negli animali. Ergotamina attraversa la placenta in piccole quantità, anche se non sembra essere embriotossico in questa quantità. Tuttavia, vasocostrizione prolungata dei vasi uterini e / o aumento del tono miometriale conseguente ridotta miometriale e il flusso di sangue placentare può aver contribuito al ritardo di crescita del feto osservato negli animali. (Vedi CONTROINDICAZIONI.) Cafergot è controindicato in gravidanza a causa degli effetti ossitociche di ergotamina. (Vedi CONTROINDICAZIONI.) Travaglio e parto Cafergot è controindicato in travaglio e il parto a causa del suo effetto ossitocico, che è massima nel terzo trimestre. (Vedi CONTROINDICAZIONI.) Le madri che allattano farmaci dell'ergot sono noti per inibire la prolattina, ma non ci sono segnalazioni di diminuzione della lattazione con Cafergot. Ergotamina viene escreto nel latte materno e può causare sintomi di vomito, diarrea, polso debole e la pressione arteriosa instabile in lattanti. A causa delle potenziali reazioni avverse gravi nei bambini allattati da Cafergot, una decisione dovrebbe essere presa se interrompere l'allattamento o sospendere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Reazioni avverse Cardiovascolare: complicazioni vasocostrittori di natura grave possono verificarsi, a volte. Questi includono l'ischemia, cianosi, assenza di polso, estremità fredde, cancrena, angoscia precordiale e il dolore, i cambiamenti ECG e dolori muscolari. Anche se questi effetti si verificano più comunemente con la terapia a lungo termine a dosi relativamente elevate, che sono stati segnalati anche con dosi normali a breve termine o. Altri effetti avversi cardiovascolari comprendono tachicardia o bradicardia transitoria e ipertensione. Gastrointestinale: nausea e vomito; ulcera rettale o anale (da un uso eccessivo di supposte). Neurologico: parestesie, intorpidimento, debolezza e vertigini. Allergico: edema localizzato e prurito. Complicanze fibrotiche: (Vedi AVVERTENZE.) Abuso e di dipendenza Ci sono state segnalazioni di abuso e di dipendenza psicologica nei pazienti in Cafergot & reg; (Tartrato ergotamina e caffeina) la terapia. A causa della cronicità di mal di testa vascolare, è imperativo che i pazienti essere avvisati di non superare i dosaggi raccomandati con l'uso a lungo termine per evitare ergotismo. (Vedere PRECAUZIONI.) sovradosaggio Gli effetti tossici di un sovradosaggio acuto di Cafergot & reg; (Tartrato ergotamina e caffeina) sono dovuti essenzialmente alla componente ergotamina. La quantità di caffeina è tale che i suoi effetti tossici vengono oscurati da quelli di ergotamina. I sintomi includono vomito, intorpidimento, formicolio, dolore e cianosi delle estremità associati polsi periferici diminuiti o assenti; ipertensione o ipotensione; sonnolenza, torpore, coma, convulsioni e shock. Un caso è stato riportato reversibili papillite bilaterale con scotomi anello in un paziente che ha ricevuto cinque volte la dose adulta giornaliera raccomandata per un periodo di 14 giorni. Il trattamento consiste nella rimozione del farmaco incriminato per clistere. Manutenzione della ventilazione adeguata polmonare, la correzione di ipotensione, e il controllo di convulsioni e la pressione sanguigna sono considerazioni importanti. Il trattamento di vasospasmo periferico dovrebbe consistere di calore, ma non il calore, e la protezione degli arti ischemici. I vasodilatatori possono essere utili, ma si deve esercitare cautela per evitare di aggravare l'ipotensione già esistente. Cafergot Dosaggio e somministrazione Procedura Per ottenere i migliori risultati, il dosaggio dovrebbe iniziare ai primi segni di un attacco. Aministration precoce dà massima efficacia Massima Posologia Due supposte è la dose massima per un attacco individuale. dosaggio settimanale totale non deve superare i 5 supposte. Cafergot & reg; (Tartrato ergotamina e caffeina) supposte non devono essere utilizzati per la somministrazione cronica quotidiana. In pazienti accuratamente selezionati, con la dovuta considerazione della durata massima di raccomandazioni sul dosaggio, la somministrazione del farmaco al momento di coricarsi può essere una misura preventiva a breve termine appropriato. Come viene fornito Cafergot Cafergot & reg; (Ergotamina tartrato e caffeina) Supposte, USP Bianco-giallastro a forma di proiettile, supposte di base burro di cacao avvolti in un foglio di colore argento con & ldquo; Cafergot & reg; SUPPOSITORY 78-33 NOVARTIS & rdquo; stampato in fucsia. Scatole di 12 (NDC 0078-0033-02). Conservare ed erogare Sotto 77 & ordm; (; C & ordm 25) F; contenitore stretto (stagnola sigillato). Proteggere dall'umidità. Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover, New Jersey 07.936
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